Bruk
Endotelin hemmere (ET-hemmere) kan benyttes til behandling av høyt blodtrykk i lungekretsløpet (pulmonal hypertensjon). Dette er en sjelden, men alvorlig komplikasjon som kan oppstå ved bindevevssykdommen systemisk sklerose, sjeldnere ved andre tilstander. Pulmonal hypertensjon belaster hjertet og påvises ved ultralyd av hjertet og ved hjertekateterundersøkelse. Tilstanden går ikke tilbake av seg selv. Imidlertid kan medikamentene redusere plager og symptomer som tung pust og øke fysisk funksjon og overlevelse. I tillegg brukes bosentan til behandling av systemisk sklerose dersom det stadig dannes nye, plagsomme sår på fingre eller tær.
Virkninger / egenskaper
ET-hemmere blokkerer virkningen av det naturlig forekommende stoffet endotelin-1 som er et hormon som får blodårene til å trekke seg sammen. Dermed hindres for sterk sammentrekning av blodårene blant annet i lungekretsløpet. Ved pulmonal hypertensjon vil medikamentene bedre blodsirkulasjon i lungene, avlaste hjertet og du blir mindre tungpustet. Det fysiske aktivitetsnivået bedres. Ved sår på fingre og tær på grunn av systemisk sklerose vil bosentan bedre blodsirkulasjon slik at antallet nye sår reduseres.
Dosering
De ulike preparatene har ulik dosering:
Macitentan doseres med 10 mg daglig. Tablettene tas med eller uten mat til samme tid hver dag. Tablettene skal ikke tygges, deles eller knuses.
Bosentan doseres vanligvis med 62,5 mg morgen og kveld i fire uker. Deretter økes dosen til 125 mg morgen og kveld. Tablettene kan tas med eller uten mat.
Ambrisentan doseres med 5 mg daglig. Doseøkning til 10 mg daglig kan være aktuelt i noen tilfeller. Tablettene tas med eller uten mat til samme tid hver dag. Tablettene skal ikke tygges, deles eller knuses.
Lege avgjør i samråd med deg hvilken eksakt dosering du skal ha.
Du må ikke slutte med ET-hemmere på egen hånd. Konsulter legen din hvis du har et ønske om å avslutte behandlingen.
Uønskede virkninger som kan oppstå
- Hodepine, svimmelhet, rødming
- Leveren kan påvirkes. Tegn på at leveren din ikke fungerer, kan være at du blir gul i huden eller øynene, får feber eller kvalme/oppkast/magesmerter, mørk urin, kløe i huden, uvanlig tretthet eller utmattelse eller influensalignende syndrom (ledd- og muskelsmerter med feber). Det anbefales å være forsiktig med samtidig bruk av andre stoffer som kan påvirke leveren, for eksempel alkohol og store doser paracetamol-holdige smertestillende legemidler (Paracet, Pinex, Panodil, Paralgin Forte, Pinex Forte, Codaxol m.fl.). Leverfunksjonen kontrolleres ved regelmessige blodprøver.
- Øvre luftveisinfeksjoner, forkjølelse og lungebetennelse.
- Kvalme, halsbrann, forstoppelse og munntørrhet.
- Hjertebank, lavt blodtrykk og økt mengde vann i kroppen som kan føre til hevelser.
- Andre uønskede virkninger kan være blødninger i endetarmsåpningen og anemi/lav hemoglobin (blodprosent). Jevnlige blodprøver skal tas for å kontrollere at du ikke har anemi.
Kontakt lege dersom du merker uønskede eller for deg uvanlige reaksjoner.
Forsiktighetsregler
Samtidig bruk av andre legemidler:
Generelt kan ET-hemmere, særlig bosentan, påvirke effekten av mange andre legemidler, og andre legemidler kan også påvirke effekten av ET-hemmere. Det gjelder også p-piller og Marevan (blodfortynnende tabletter). Det bør derfor gjøres interaksjonssjekk (vurdere om legemidlene passer sammen) når du starter med en ET-hemmer, endrer dose eller slutter, og dersom starter eller slutter med noen andre legemidler. Dette gjelder også om du kjøper medisiner uten resept. For å være på den sikre siden, bør helsekost unngås da vi har lite data med hensyn til interaksjoner mellom disse og ET-hemmere.
Andre sykdommer: Unngå bruk av ET-hemmerne ved alvorlig nedsatt leverfunksjon eller ved leverprøver høyere enn tre ganger øvre normalgrense.
Graviditet/amming: Du må ikke bli gravid eller amme når du bruker de nevnte ET-hemmerne. Det vil være nødvendig å bruke annen prevensjon enn p-piller. Det kan være nødvendig med to typer prevensjon (se nedenfor). Diskuter dette grundig med legen din. Behandlingen med ET-hemmere bør avsluttes minst tre måneder før ønsket svangerskap.
Prevensjon: Ettersom ET-hemmere kan skade er foster og dessuten nedsetter effekten av p-piller (hormonelle prevensjonsmidler), må kvinner i fruktbar alder ikke bruke hormonelle prevensjonsmidler som eneste prevensjonsmetode, men bruke en ekstra eller en alternativ pålitelig prevensjonsmetode. Månedlige graviditetstester anbefales også.
Gode råd
Blodprøver: Følg opp de avtalte blodprøvekontrollene, ca. hver måned. Vær oppmerksom på at det som regel ikke sendes egen innkalling til blodprøvekontrollene, slik at du er selv ansvarlig for å møte opp.
Ved alle legebesøk/apotekbesøk/sykehusinnleggelser (uansett årsak) bør du oppgi hvilke legemidler du bruker regelmessig, og hvilke du bruker av og til. Ha alltid en oppdatert medisinliste med deg. Oppgi også om du bruker naturlegemidler eller helsekost. Da kan det vurderes om de ulike legemidlene/preparater passer sammen (interaksjoner) med eventuelle nye medikamenter.
Denne pasientinformasjonen er utviklet i samarbeid mellom Norsk Revmatologisk Forening, Norske Sykehusfarmasøyters forening, Norsk Revmatikerforbund og Psoriasis- og eksemforbundet. Norsk Revmatologisk Forening har ansvar for det faglige innholdet. Behandlende lege eller farmasøyt som velger å gi pasientinformasjonsarkene til sin pasient, går på selvstendig grunnlag god for relevansen av informasjonen i forhold til pasienten. Muntlig informasjon bør alltid følge den skriftlige.Informasjonen i arkene vil ikke alltid være fullstendig for den enkelte pasient. Utskrift er gyldig kun på utskriftdato.
Utarbeidet av sykehusfarmasøyt: Camilla Bjørnstad
Godkjent første gang:17.07.2007
Revidert av sykehusfarmasøyt:Espen Uppheim
Fornyet godkjenning: 22.11.2015
Fornyet godkjenning av spesialist i revmatologi: Marianne Wallerius, Øyvind Palm